Ⅰ 第一,二,三,四,五代頭孢菌素分別是
一首詩讓你記住五代頭孢的分類:
一拉定唑啉氨苄
二呋孟替克丙烯
三肟他啶派曲松
四代吡肟騎匹馬
五代洛林托羅普
第一代:一拉定唑、啉氨苄
頭孢拉定、頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄
第二代:二呋孟替、克丙烯
頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替啶、頭孢克洛,頭孢丙烯
第三代:三肟他啶、派曲松
頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢他啶、頭孢派酮、頭孢曲松
第四代:四代吡肟、騎匹馬
頭孢吡肟、頭孢匹羅
第五代:五代洛林、托羅普
頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普
拓展資料:
頭孢菌素類(Cephalosporins)是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C,經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。
其優點是:抗菌譜廣,對厭氧菌有高效;引起的過敏反應較青黴素類低;對酸及對各種細菌產生的β-內醯胺酶較穩定;作用機理同青黴素,也是抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的。
屬繁殖期殺菌葯。由於其不良反應和毒副作用較低,是當前開發較快的一類抗生素。
頭孢菌素類和青黴素類同屬β -內醯胺抗生素,不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA),而青黴素的母核則是6-氨基青黴烷酸,這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青黴素酶。
Ⅱ 頭孢是哪個國家先發明的
頭孢菌素化合物最初是於1948年,由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他發現這些頂頭孢分泌出一些物質,可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C,但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸(簡稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來,並已證實與青黴素的核心(即6-氨基青黴烷酸,6-APA)相似。對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。
Ⅲ 生產頭孢菌素要經過哪些環節
頭孢菌素
頭孢菌素又稱先鋒黴素,是一類廣譜半合成抗生素,頭孢菌素第一個頭孢菌素在20世紀60年代問世,目前上市品種已達60餘種。產量佔世界上抗生素產量的60%以上。頭孢菌素與青黴素相比具有抗菌譜較廣,耐青黴素酶,療效高、毒性低,過敏反應少等優點,在抗感染治療中佔有十分重要的地位。頭孢菌素已從第一代發展到第四代,其抗菌范圍和抗菌活性也不斷擴大和增強。需要指出的是,代的劃分主要是根據產品問世年代的先後和葯理性能的不同。這種分類並不表示第四代產品就比三代產品好,一、二代產品就屬於淘汰產品,而是各有不同用途。
頭孢菌素主要品種
從1964年禮萊公司上市第一個頭孢菌素頭孢噻吩以來,到目前為止,已上市品種達60餘種。頭孢菌素類已出現第一至第三代產品,第二代產品引入了肟基,提高了對β-內醯胺酶的穩定性。第三代頭孢類提高了抗綠膿桿菌的活性,延長了半衰期,減輕了對腎的毒性。近年又出現了第四代頭孢菌素。
頭孢菌素
第一代產品常用的有頭孢氨苄(原稱先鋒4號)、頭孢唑啉(原稱先鋒5號)和頭孢拉定(原稱先鋒6號)。它們對革蘭陽性菌具有良好的抗菌作用,對革蘭陰性菌的作用稍差。頭孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治療敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮膚軟組織感染。
頭孢唑啉是注射劑,它的抗菌作用比頭孢氨苄強,頭孢拉定既有靜脈點滴,也可口服,使用方便。頭孢唑啉和頭孢拉定的適應症與頭孢氨苄基本相同。
第二代產品常用的有頭孢呋辛(西力欣)、頭孢西丁(美福仙)等。第二代頭孢的抗菌譜比一代頭孢廣些,對革蘭陽性菌的作用與一代頭孢大致相當,而對革蘭陰性菌的抗菌范圍比一代頭孢廣,抗菌作用也強。比起一代頭孢來,對肝腎的毒性也小些。根據這些特點,二代頭孢多用在病原菌不太明確,不能肯定是革蘭陽性菌還是革蘭陰性菌,或者屬於混合感染情況。
第三代產品常用的有頭孢噻肟鈉(凱福隆)、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢他啶(復達欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等。口服的有頭孢布烯(先力騰)、頭孢克肟(世福素)等。三代頭孢主要是對革蘭陰性菌有很強的殺菌作用。有的品種對綠膿桿菌等抵抗力很強的細菌也有強大的殺菌力,但對革蘭陽性菌的作用卻不如一、二代頭孢。
第四代產品第四代頭孢菌素是近年來開始應用於國外臨床的新一代頭孢菌素,與第三代頭孢菌素相比,抗菌譜更廣,抗菌活性更強,對細菌產生的β-內醯胺酶更穩定。目前尚未開始在國內應用,但估計很快就會應用於國內臨床。第四代頭孢菌素有頭孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077等。
目前經國家批准臨床應用的頭孢類抗生素制劑品種有22種,其中只有8種我國可以生產原料葯,但生產規模遠不能滿足制劑的需求,市場缺口較大,第三代頭孢菌素仍需進口原料葯分裝制劑或直接進口制劑滿足臨床需求。
生產現狀
頭孢菌素基本結構均為7-氨基頭孢烷酸(7-ACA),具有β-內醯胺特徵。頭孢類抗生素又可分為以7-ADCA為母核和以7-ACA為母核的兩大系列。前一系列為青黴素的深加工產品,其生產流程為青黴素工業鹽――7-ADCA――半合成頭孢菌素,主要產品有:頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢拉定、頭孢克羅、頭孢他美脂等十幾個品種;後一系列為頭孢菌素的系列產品,其生產流程為頭孢菌素C(鋅鹽或鈉鹽)――7-ACA――半合成頭孢菌素,主要產品有頭孢唑啉、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢噻肟、頭孢呋辛脂、頭孢地嗪等幾十個品種。7-ADCA與7-ACA均被列入國家急需發展的重點醫葯中間體之中。
國際、國內頭孢菌素及7-ACA的生產情況 頭孢菌素
全世界頭孢菌素市場仍由早先開發的幾家公司所控制,奧地利的Biochemie和義大利的Antibioticos是目前頭孢菌素的主要生產公司,供應7-ACA世界需要量的1/2以上。7-ACA的產量決定於頭孢菌素C的產量,80年代世界頭孢菌素的年增長速度為30%,7-ACA的年均增長速度為25%。進入90年代後,7-ACA與頭孢菌素原料葯的年均增長速度保持在10%左右,預計這種速度可保持到到2005年左右。7-ACA與頭孢菌素原料葯的產量也將從目前的2000噸左右上升到3100噸。
魯抗醫葯是國內第一家形成頭孢菌素C及7-ACA產業化生產能力的公司,目前已形成年產頭孢菌素C800噸,7-ACA400噸的生產能力。其他規模較大的公司還有石葯集團等、哈葯集團、齊魯安替比奧等則是通過外購中間體7-ACA來合成頭孢菌素原料葯。隨著國內7-ACA生產技術及半合成工藝技術的提高,中間體生產商將傾向於自我消化,形成完整的生產鏈,以提高產品的利潤水平。
據估計,1999年7-ACA的國內需求量在500噸左右,國內原料葯的的產量遠不能滿足制劑生產的需要,市場缺口在50%以上,頭孢呋辛脂、頭孢他美脂、頭孢地嗪等原料葯的生產國內還是空白。
全球頭孢菌素類抗生素原料葯及其制劑的生產現狀及發展趨勢
β-內醯胺類抗生素是臨床使用最多、應用最廣、品種最全、療效最好和評價最高的一類抗生素,在抗感染葯品中占據重要地位。從1986年至1992年間,世界銷售額從73.8億美元增加到144.4億美元,年均增幅10.63%,佔全球抗生素總銷售的58.7%至78.3%。其中青黴素系列產品銷售約佔30%;頭孢菌素系列產品約佔70%。年均增幅分別為9.65%和15.4%。
吉斯特、Antibioticos、施貴寶和史克必成等公司都是朝著一體化生產方向發展,這些公司有很好的技術優勢,因此生產成本極有希望與中國和印度的產品展開競爭、其次是通過合資企業等參股方式在全球擴張也相當普遍,它們通過與亞太和拉美國家的企業合資建廠得以順利進入當地的醫葯市場。
我國頭孢菌素類抗生素原料葯及其制劑的生產現狀與發展趨勢起步低、發展快 。我國頭孢菌素類抗生素開發生產起步較晚,但發展迅速,從1991年以來,產量每年幾乎翻一番。1999年,已能生產各種頭孢原料葯600噸左右、針劑12.64億支、口服片劑及膠囊11.64億粒。預計2000年原料葯總量可達到900噸左右。
據醫葯經濟報報道,頭孢菌素是發展最快的抗生素品種,1998年全球共有56隻葯品上市,10年後已增長到65隻。在半個多世紀里為人類抵禦細菌感染作出了巨大的貢獻。劉皓
Ⅳ 頭孢的發展歷史
頭孢菌素化合物最初是於1948年,由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他發現這些頂頭孢分泌出一些物質,可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C,但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸(簡稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來,並已證實與青黴素的核心(即6-氨基青黴烷酸,6-APA)相似。對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。
Ⅳ 為什麼很多消炎葯都叫頭孢
頭孢菌素是抗生素的一類,是目前比較常用的高效、低副作用的抗菌葯。
從葯理學的分類上講,頭孢不能算消炎葯。因為消炎葯是指通過直接減輕人體炎症反應而緩解相關症狀的葯物,頭孢等抗生素是直接殺滅或抑制病原體,從而消除感染源,進而緩解治療感染引起的炎症。
頭孢的名字是由於頭孢菌素最開始是從冠頭孢菌的代謝物中提取出來的,這種菌在顯微鏡下比較明顯的就是菌體末端的孢囊是個大頭,遂以「頭孢」命名。
Ⅵ 頭孢有幾代、每一代叫什麼比如:拉定叫先鋒四號
頭孢有4代。
第一代,如頭孢噻吩(先鋒黴素1號)、頭孢噻啶(先鋒黴素2號)、頭孢氨苄(先鋒黴素4號)。頭孢脞啉(先鋒黴素5號)。
第二代,如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。
第三代,如頭孢隆胎、頭抱哌酮(先鋒必),頭抱三臻(菌必治),頭孢他啶(復達欣)等。
第四代,大多數品種尚在試驗中,目前主要的有頭孢脞喃等。
頭孢是頭孢類抗菌葯的總稱,頭孢菌素類(Cephalosporins)是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料,經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。
Ⅶ 抗生素概念股有哪些
抗生素概念股一覽
600789 魯抗醫葯(600789) 0.11 3.12 3.18 3.34 公司首先實現了其拳頭產品青黴素的升級換代。抗生素概念股1995年他們投資11.17億元,上馬了國家"九五"重點工程,年產1000噸青黴素工業鉀鹽及半合成系列產品項目,生產6-APA、氨苄青黴素、7-ADCA、頭孢拉啶等第二、三代青黴素,形成我國青黴素原料葯到半合成產品最完整的一條生產鏈,生產水平躍入國際先進行列,其半合抗生產能力在亞洲也是首屈一指。
600812 華北制葯(600812) 0.074 2.08 2.18 3.4 公司是中國最大的青黴素工業鹽和青黴素G鈉鹽生產基地,2000年生產青黴素工業鹽3549噸,佔全國總生產量的36%,抗生素概念股生產青黴素G鈉鹽1113噸,佔全國總產量的33%。華北制葯還是亞洲最大的半合抗生產基地。
600216 浙江醫葯(600216) 0.0333 1.3 1.39 2.39 公司是1997年5月由原浙江新昌制葯股份有限公司、浙江仙居葯業集團股份有限公司和浙江省醫葯有限公司新設合並而成。抗生素概念股是全國重要喹諾酮類抗菌葯生產基地
山西省日前出台「十二五」醫葯產業發展藍圖指出將大力實施大集團戰略,抗生素概念股力爭使醫葯產業成為新的支柱產業。到「十二五」末,山西將培育形成3家銷售收入超50億元的醫葯集團,15家銷售收入超10億元的醫葯企業,提供最好最全的抗生素概念,抗生素概念股,抗生素概念股票的信息。全省醫葯經濟總量翻兩番,醫葯工業總產值達350億元
Ⅷ 抗生素概念股票有哪些
抗生素概念一共有12家上市公司,其中2家抗生素概念上市公司在上證交易所交易,另外10家抗生素概念上市公司在深交所交易。
Ⅸ 頭孢的相關分類
第一代:
頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑。
第二代:
頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特。
第三代:
頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。
第四代:
頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃。 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說,對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐葯),葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點,如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優,而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐葯。
第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。
本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外,其他的均可用於口服,也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,而對革蘭陰性菌的作用較為優異,表現在:
(l)抗酶性能強 一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對第一代頭孢菌素耐葯。第二代頭孢菌素對這些耐葯菌株常可有效。
(2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大,對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。
第二代頭孢菌素對假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。
臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。
(1)抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種葯物的抗菌效能不盡相同)。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。
(2)耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐葯的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。
關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素,其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。 頭黴素類(Cephamycins),具有頭孢菌素的母核,並在7位C原子上有一個反式的甲氧基,系由鏈黴菌(S.lactamrans)產生的頭黴素C(Cephamy-cin C)經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素,合並於本節中討論。
頭黴素類葯物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素,對革蘭陰性菌作用優異。本類葯物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素,其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類葯物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。 氧頭孢(Oxacephems)的結構類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代,並在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧頭孢,其性質與頭孢菌素近似。本類葯物對厭氧菌有較強作用。
Ⅹ 頭孢的分類及應用
頭孢是頭孢類抗菌葯的總稱。頭孢菌素類(Cephalosporins)是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料,經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種,按其發明年代的先後和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。
在抗生素市場中,頭孢類抗生素占據著較大的份額,而其相關中間體也連帶著表現出可觀的市場潛力。
頭孢類抗生素中銷量最大的品種有頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)等,相應的中間體包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環、四氮唑乙酸、甲巰四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺鹽酸鹽、呋喃胺鹽(SIMA)以及氯磺酸異氰酸酯等。
第一代: 頭孢噻吩鈉 頭孢氨苄 頭孢羥氨苄 頭孢唑啉 頭孢拉啶 頭孢硫脒 頭孢克羅 頭孢噻啶 頭孢來星 頭孢乙腈 頭孢匹林 頭孢替唑 第二代: 頭孢呋辛鈉 頭孢呋辛酯 頭孢孟多 頭孢呋辛鈉 頭孢克洛 頭孢替安 頭孢美唑 頭孢西丁 頭孢丙烯 頭孢尼西 第三代: 頭孢噻肟鈉 頭孢哌酮 頭孢他啶 頭孢曲松 頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢克肟 頭孢泊肟酯 頭孢他美酯 頭孢地秦 頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅齊 第四代: 頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南[1] 1.笫一代頭孢菌素 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說,對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐葯),葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點,如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優,而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐葯。 第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。 本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外,其他的均可用於口服,也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。 2.笫二代頭孢菌素 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,而對革蘭陰性菌的作用較為優異,表現在: (l)抗酶性能強 一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對第一代頭孢菌素耐葯。第二代頭孢菌素對這些耐葯菌株常可有效。 (2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大,對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。 第二代頭孢菌素對假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。 臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。 3.笫三代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。 (1)抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種葯物的抗菌效能不盡相同)。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。 (2)耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐葯的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。 4.笫四代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。 關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素,其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。 5. 頭黴素類 頭黴素類(Cephamycins),具有頭孢菌素的母核,並在7位C原子上有一個反式的甲氧基,系由鏈黴菌(S.lactamrans)產生的頭黴素C(Cephamy-cin C)經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素,合並於本節中討論。 頭黴素類葯物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素,對革蘭陰性菌作用優異。本類葯物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素,其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類葯物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。 6. 氧頭孢類 氧頭孢(Oxacephems)的結構類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代,並在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧頭孢,其性質與頭孢菌素近似。本類葯物對厭氧菌有較強作用。
用頭孢菌素要遵循幾條原則:
原則一
不能濫用 由於頭孢菌素具有那麼多的優點,所以病家、醫生都青睞它,一遇上病人感染,有發燒,不管它是什麼樣的感染,立即就用頭孢菌素。特別是3代頭孢,在我們國家生產量很大,價錢又相當便宜,因此,過去濫用很普遍。最近的5年,我國已出現了不少3代頭孢已經難以治的大腸桿菌、肺炎桿菌等陰性菌,這些細菌產生的超廣譜β-內醯胺酶,能破壞頭孢菌素產生耐葯。\在上海耐3代頭孢的細菌如大腸桿菌、肺炎桿菌的比例已經佔到10%-40%。大量濫用頭孢菌素,結果把這類葯物本來具有的良好抗菌作用大大減弱,這些耐葯菌引起的感染在臨床上就很難處理了。
原則二
能口服的口服,靜脈給葯採用滴注 現在有不少病人為了追求早日康復,會主動要求醫生給其靜脈注射頭孢。這是不妥的。到底要不要用頭孢,要不要靜脈給葯,要遵循醫生的決定。 在應用頭孢菌素的時候要有輕重取捨,感染比較輕就選口服,各代頭孢菌素都有口服制劑。感染較重,可選用靜脈給葯。通常採用靜脈滴注,而盡量少用推注。為什麼這樣呢?這是因為上文已經提到,頭孢菌素也會產生不良反應,如果病人對它產生嚴重的過敏反應或其他危重的不良反應,若採用推注的話,葯物已迅速入血,醫生無法終止給葯。而採用滴注,哪怕滴得快,病人一旦出現不良反應,就可以立即把滴注速度調慢,甚至可以立即夾管,終止給葯。讓醫生能爭取到搶救的時機。
原則三
不能與其他葯混用 原則上抗菌葯物和任何其他葯物都不可隨意的混合在一起給葯,哪怕同是抗菌葯物。比如說一個病人靜脈滴注頭孢菌素和慶大黴素兩種抗生素,就不可以把二種葯同時放進一個瓶子里進行滴注。因為各種抗菌葯物它們的理化特點都是不同的,它們加在一起,肉眼看看,顏色沒變,或許也沒有沉澱,但實際上它們可能已經發生了相互作用,使各自的抗菌效果降低了,甚至會產生新化合物,對人體產生危害。所以應用抗菌葯物,必須要求單獨給葯,絕不能在一個容器里同時放兩個葯。[